辅料:举足轻重
【2013年11月下半月刊 总第163期】【作者：李存玉】【阅读量：66043】【大 中 小】【打印】
对于未从事过医药行业的民众来说，“辅料”一词是陌生的，不过凡是煎过中药的人都接触过一种辅料，那就是中医汤剂里的辅料——水。中国药店：www.ydzz.com
所谓辅料，是指对药品起到辅助作用的材料。原料药用于临床使用时需制成不同剂型的药物制剂，这就要通过加入辅料制成成型、稳定的剂型，发挥增溶、助溶、缓释、控释等不同作用。辅料是药品制造和调配过程中的必需品，其并不起到治疗疾病的作用，但是对提高药品质量却有着举足轻重的作用。中国药店：www.ydzz.com
随着制药技术的发展，药用辅料也呈现出多规格、多品种的特点，目前广泛应用的辅料品种已达多1000种，2006年国家食品药品监督管理局也出台了《药用辅料GMP》，旨在对药用辅料进行认证和管理。中国药店：www.ydzz.com
辅料在药品中的作用中国药店：www.ydzz.com
如果在目前的药品中不加入辅料，那么药品就会有取用不便，储存、运输、保管不便等等问题，而有些药物不能口服，没有辅料，胃肠道以外的给药方式则不可实现。因此我们可以看出，目前辅料在药物制剂中的作用主要体现在以下几个方面。中国药店：www.ydzz.com
增强药物稳定性，延长药品的有效期 使用辅料增强药物的稳定性，是根据药物的理化性质，在药品中选择抗氧剂、络合剂、pH调节剂、空气置换剂等不同作用的辅料，或者选择辅料把药物制成前体药物制剂、包合物、固体分散体、微粒、纳米粒、脂质体等新制剂。中国药店：www.ydzz.com
改变药物的给药途径和作用方式 有些口服性药物在酶和酸性介质中易破坏，或对胃刺激大，或经胃肠吸收后由于肝脏首过效应绝大部分被代谢等，因此必须改变其给药途径，如硝酸甘油、盐酸异丙肾上腺素、丁四硝酯等都做成了舌下含服剂型，能迅速溶解和吸收。中国药店：www.ydzz.com
改变主药的理化性质 药用辅料可以改变药物的理化性质，使其向人们需要的方向改变。中国药店：www.ydzz.com
某些难溶性、不溶性药物，可选用适宜的药物辅料制成盐、复盐、酯、络合物等前体药物制剂或固体分散剂，以提高药物的溶解度，这不但使药物易于吸收，而且还可以改变一些药物的给药途径，如灰黄霉素、阿司匹林。中国药店：www.ydzz.com
一些具有不良味道、易挥发、刺激性大的药物，可以加入矫味剂或选用药辅料制成微囊、包合物、包衣制剂等，如羟丙基-β-环糊精包合物可以掩盖黄连素强烈的苦味，有助于患者服用。中国药店：www.ydzz.com
可改变用药对象的生物因素 辅料可以改变用药对象的生物因素，使其向有利于用药目的的方向改变，从而提高药物制剂的疗效。这一类辅料主要用于一些外用制剂，如搽剂、膜剂、涂膜剂、粘贴剂、软膏剂等。中国药店：www.ydzz.com
可增强或提高主药的作用和疗效，降低毒副作用 链霉素、氯霉素的苯甲酸酯前体药物制剂，增强了抗菌活性，降低了毒副作用并减少了药物用量。中国药店：www.ydzz.com
抗癌药物丝裂霉素C，用乙基纤维素、聚乙烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，药物集中在靶区范围，局部血药浓度高，速效、高效，减少了用量，降低了全身毒副作用。中国药店：www.ydzz.com
可调控主药在体内外的释放速率 利用辅料可制成缓释制剂、控释制剂、时间控制型制剂，此类剂型多用于慢性疾病或病程较长的疾病的治疗，如糖尿病、高血压、心脏病等。中国药店：www.ydzz.com
辅料可能带来的危害中国药店：www.ydzz.com
根据辅料的用途，可以说辅料在药品中的作用决定了其发展方向。但是在制剂中辅料是作为惰性材料引入的，原则上不得对人体产生不良危害，但是在药品的临床使用中有相当一部分不良反应是由辅料引起的，尽管发生的频率偏低，但是重者会危机患者生命，因此辅料引起的不良反应是不容忽视的。中国药店：www.ydzz.com
在食品、药品、化妆品中应用广泛的辅料聚山梨酯80（俗称吐温-80）是非离子型表面活性剂，在注射剂中多作为难溶性药物的溶剂、乳化剂。含有吐温-80的鱼腥草注射液、依托泊苷注射液等不良反应较为突出，过敏反应发生率在5%～40%。患者产生痉挛、面部潮红、皮疹、呼吸困难、心动过速，严重的会发生休克。中国药店：www.ydzz.com
乙醇是注射剂中常用的溶媒，多用于难溶性药物注射剂中，如前列腺素E2注射液、氢化可的松注射液等，肌肉注射或皮下注射会产生很大的刺激性，注射部位烧灼感明显，伴有疼痛，继而局部麻醉，若注射部位接近神经，会产生神经变性损害。中国药店：www.ydzz.com
乳糖作为片剂、胶囊剂的常用辅料。乳糖不耐受者若服用含有乳糖辅料的制剂，可产生腹胀、腹痛、腹泻等不良反应；但当乳糖作为干粉吸入剂的稀释剂时，其含量小，并且可以被肺部快速吸收，由尿液排泄，这对不耐受者就比较安全。中国药店：www.ydzz.com
此外，在不少药品中加入了防腐剂作为辅料。如苯扎氯铵常作为药物的防腐剂、增溶剂、吸收促进剂，低浓度即会产生过敏反应，造成局部粘膜损伤，其还作为溶液型气雾剂的防腐剂，长期使用可导致苯扎氯铵在气道中蓄积，产生支气管狭小，引起咳嗽、烧灼感、瘙痒。中国药店：www.ydzz.com
辅料质量差异大中国药店：www.ydzz.com
由于生产工艺的差异以及国家监管力度的不同，目前不同区域、厂家之间的辅料质量差异明显。主要体现在：1.辅料质量缺乏统一的标准，企业间质量差异大，甚至某些企业不同批次产品都存在大的差异；2.辅料生产企业间无序竞争；3.技术水平差距问题及产品垄断问题;4.同一制剂使用何种辅料也没有统一标准。中国药店：www.ydzz.com
辅料的质量差距使得，同通用名、同规格的药品，由不同厂家生产出来以后，质量存在差异。在药物成分符合标准的情况下，辅料标准缺失，最终造成药品质量参差不齐。中国药店：www.ydzz.com
因此，保障药品质量的前提之一是保证辅料的质量。首先，要形成国家标准和行业标准，这项工作我国目前正在进行中，即辅料生产企业的GMP认证工作；其次，部分生产企业的做法应有所转变：引进新的检测仪器和检测方法，完善辅料的检测手段，质检环节不仅要检测药物成分是否合格，还要对辅料质量严格把关。中国药店：www.ydzz.com
药用辅料的发展趋势必将是新辅料和新剂型的研发互相促进，兼顾辅料的多功能和专一性，比如既有兼崩解、填充和粘结等不同功能于一体的辅料，又有专门用于透皮吸收制剂的辅料。这就要求辅料生产企业在创制上构思独特，研发复合型辅料，并推出不同型号和规格的产品，以适用于不同剂型、工艺和设备的要求。中国药店：www.ydzz.com
（作者系中药化学与分析博士 南京中医药大学药物制剂工程技术与设备学讲师）中国药店：www.ydzz.com
