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β-内酰胺酶抑制剂 双剑合璧的威力

【2013年11月下半月刊 总第163期】【作者:楼鸣虹 执业中、西药师】【阅读量:65535】【 】【打印



  小刘因上感引起了咳嗽、嗓子痛,看完医生拿着处方进药店,营业员按处方给他拿了一盒阿莫西林克拉维酸钾。让小刘惊讶的是,阿莫西林胶囊50粒的也就十几块钱,这加了克拉维酸钾的12粒装居然要二十多元!不都是一种药吗,差距怎么那么大呢?中国药店:www.ydzz.com

  阿莫西林和克拉维酸都是β-内酰胺类药物,分属于不同的类别。阿莫西林为广谱青霉素类,克拉维酸则是β-内酰胺酶抑制剂。中国药店:www.ydzz.com

  阿莫西林抗菌谱较广,抗菌力也较强,但是因易被β-内酰胺酶水解而疗效不佳。克拉维酸临床多用其钾盐,即克拉维酸钾,本身只有极微弱的抗菌作用,除对淋球菌、卡他莫拉菌、流感杆菌有较好抗菌活性外,对其他细菌抗菌作用甚差,但抑酶作用强、抑酶谱广,对金葡菌、肠杆菌属、流感杆菌、军团菌所产生的β-内酰胺酶均有很好的抑制作用。因此,克拉维酸钾和阿莫西林联手,能保护阿莫西林不被水解,产生协同抗菌作用,使阿莫西林的抗菌谱增宽,抗菌作用增强。如此一攻一守,双剑合璧,功效大大增强。从制剂角度来说,阿莫西林克拉维酸钾的原料、工艺都与单方的阿莫西林有区别,这也就是价格有别的原因了。中国药店:www.ydzz.com

  β-内酰胺酶抑制剂主要包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦等,它们及其复合制剂有如下共同特点。中国药店:www.ydzz.com

  1.各种酶抑制剂的抗菌作用均很微弱,除对个别细菌外,抗菌作用没有什么临床意义。中国药店:www.ydzz.com

  2.各种酶抑制剂的抑酶作用均较强,抑酶谱广,藉此保护与其配伍的β-内酰胺类抗生素,产生协同抗菌作用,使后者的抗菌谱增宽,抗菌作用增强。中国药店:www.ydzz.com

  3.酶抑制剂一般不增强β-内酰胺类抗生素对敏感细菌和非产酶耐药细菌的抗菌作用。中国药店:www.ydzz.com

  4.各种酶抑制剂的抑酶谱、抑酶活性和药代动力学特性差异不大,各种复合制剂间抗菌作用的差别主要取决于与之配伍的β-内酰胺类抗生素抗菌作用的强弱。中国药店:www.ydzz.com

  5.酶抑制剂及配伍药物的药代动力学特点多相似,这样有利于两者在感染部位更好地发挥协同抗菌作用。中国药店:www.ydzz.com

  评价抗菌药物的标准主要是抗菌力、不良反应和耐药性。和阿莫西林相比,阿莫西林克拉维酸钾在这三方面均有明显的改进。抗菌力和耐药性不用赘述,那么不良反应呢?阿莫西林的成人用量为每次500mg,每日3~4次,和克拉维酸钾配伍后,按阿莫西林计每次服用量减为250mg,每日2~3次,用量减少,不良反应发生的几率也会减低。此双剑合璧,达到了联合用药的正向目的,因而是值得提倡的。中国药店:www.ydzz.com

  和阿莫西林克拉维酸钾类似的配伍,还有替卡西林克拉维酸、氨苄西林舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦、哌拉西林他唑巴坦。除阿莫西林克拉维酸钾外,其余都为注射给药。中国药店:www.ydzz.com

  目前所使用的阿莫西林克拉维酸钾口服制剂,有2∶1、4∶1、7∶1等几种不同的配比规格,适应症基本类似,但抗菌强度不同,在给药次数上也有些不同。国外还有14∶1的规格,其与另外几种配比规格的药物相比,适应症有较多不同。中国药店:www.ydzz.com

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